2.51　闹羊花

Ⅰ药材简介

本品为杜鹃花科植物羊踯躅Rhododendron molle G.Don的干燥花。四、五月花初开始采收，阴干或晒干^［1］。

闹羊花中的化学成分有梫木毒素（即木藜芦毒素Ⅰ或杜鹃花毒素）、石楠素、羊踯躅素-Ⅲ、日本杜鹃素-Ⅲ（即日本羊踯躅素-Ⅲ）、闹羊花素-Ⅲ或八厘麻毒素、木藜芦毒素-Ⅲ及山月桂萜醇。其中以闹羊花素-Ⅲ为代表成分。闹羊花素-Ⅲ即为闹羊花的重要活性成分。

【性味归经】味辛，性温；有大毒。归肝经。

【功能主治】祛风除湿，散瘀定痛。用于风湿痹痛，偏正头痛，跌打肿痛，顽癣。

【用法用量】0.6～1.5g，浸酒或入丸、散。外用适量，煎水洗。

【贮藏】置干燥处，防潮。

Ⅱ活性成分

闹羊花毒素-Ⅲ（rhodojaponin-Ⅲ）

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C₂₀H₃₂O₆　 368.46

【活性】

闹羊花煎剂给小鼠和兔灌胃有显著镇痛作用；对体外金黄葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和乙型链球菌有较强的抗菌作用；对昆虫有强烈接触性和胃毒作用，可使鳞翅目幼虫和椿象等昆虫呕吐和迅速麻痹即闹羊花有杀虫作用。闹羊花提取物对大鼠有显著降血压作用。闹羊花对横纹肌有先兴奋后麻痹作用，对高级神经中枢有麻醉作用；但对脊髓无明显作用，对迷走神经末梢也有先兴奋后麻痹作用，并能兴奋兔支气管和肠平滑肌，此外，尚有中枢性催吐作用。闹羊花具有毒性，主要有嗜睡、出汗、唾液分泌、恶心、呕吐、腹泻、心率减慢、血压下降、动态失调、轻瘫，严重者有呼吸困难、进行性麻痹、心律失常、惊厥，常死于室颤或呼吸停止。

【提取分离】

将干燥的羊踯躅药材粉碎成1～4mm的粗粉，加入醇溶液，于60～100℃提取3～5次，每次1～3h，提取液过滤，合并过滤液，60～90℃浓缩回收乙醇，得相对密度1.0～1.1的浓浸膏。

将浓浸膏加水稀释至60℃时相对密度为0.7～0.9g/mL，然后加入等体积的乙酸乙酯萃取3～5次，分取上层溶液，45～60℃减压浓缩至干，所得固体物用质量/体积=10～15的甲醇超声溶解，并用0.45μm有机膜过滤，得澄清溶液。

取所得的滤液进样，进行闹羊花毒素-Ⅲ单体的制备分离，紫外检测器在线监测针对性收集闹羊花毒素-Ⅲ的制备馏分溶液，得闹羊花毒素-Ⅲ单体溶液。将所得闹羊花毒素-Ⅲ单体溶液于45～75℃减压浓缩至干，再将固体物于45～85℃与另器盛放的五氧化二磷共存，真空干燥至恒重，收集干品，即得闹羊花毒素-Ⅲ单体产品^［2］。

【闹羊花毒素-Ⅲ的测定】

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，在下列色谱条件下进行色谱分析：Agilent SB C₁₈（4.6mm×250mm）；流动相甲醇-水（40∶60）；流速1mL/min，柱温30℃，检测器ELSD（Varian 380-LC）；ELSD参数：雾化器温度55℃，漂移管温度80℃，气体压力25Psi，载气速度1.6 L/s，增益500^［3］。

参考文献

［1］ 国家药典委员会.中华人民共和国药典：第一部［S］.北京：中国医药科技出版社，2010：210.

［2］文焕松，夏柯，姚志容，李启发，郭建华，刘丁.一种闹羊花毒素Ⅲ单体的分离纯化方法［P］.CN103012326A，2013-04-03.

［3］张枝润.两种杜鹃花属植物化学成分及质量标准研究［D］.昆明：昆明理工大学，2012.